产品简介

G140 是人 cGAS （cyclic GMP-AMP synthase;cGAMP synthase） 的小分子抑制剂。cGAS 是胞质双链 DNA （dsDNA） 的主要传感器，源自致病性感染、线粒体 dsDNA 加工错误或微核破裂。DNA 与 cGAS 的直接结合催化产生 2'， 3'-cGAMP（一种环状二核苷酸），进而激活 STING 通路，导致 IRF（干扰素调节因子）和 NF-κB 介导的促炎细胞因子和 I 型干扰素表达。
G140 是一种很有前途的探针，可用于开发靶向人 cGAS 的药物，以预防自身炎症和治疗干扰素病。G140 与另一种化学型 G150 共同开发，两种分子在抑制 cGAS 方面表现出相似的效力。

作用方式：

与另一种先导化合物 G150 的共结晶研究表明，该小分子靶向人 cGAS 催化口袋，与 cGAS 底物 ATP/GTP 竞争，从而抑制 2'、3'-cGAMP 的合成 。

主要特点：

人 cGAS 的强效和选择性抑制剂

无实质性的细胞毒性 

抑制 IRF 和 NF-κB 信号传导已在细胞检测中得到验证

InvitroFit™ 等级：每批产品均为高纯度 （≥95%） 并经过功能测试

注意：InvivoGen 还提供 RU.521，一种小鼠 cGAS 的特异性抑制剂。