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Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制剂 
 
产品编号: YZ-S1049  CAS号:  
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Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制剂
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产品说明:

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki140 nM,比对其他激酶包括PKCcAMP依赖性蛋白激酶,MLCKPAK的作用强200多倍。

体外研究:Y-27632也同等有效抑制ROCK-IIY-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,Ki分别为26 μM, 25 μM, > 250 μMY-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化,而抑制多种xing奋剂而不是KCl,包括苯肾shang腺素、组胺、乙酰dan碱、血清素、内皮素和血栓素诱导的平滑肌收缩,IC500.3-1 μMY-27632 作用于培养的细胞,抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。

体内研究:Y-2763230 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧pitong醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠,持续11天,延迟 MM1 细胞入侵。Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低 que氧诱导的血管生成和血管重构。

小分子化合物介绍:

小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。